比索洛爾VS美托洛爾,心衰患者該如何選擇用藥?
治療慢性心力衰竭比索洛爾 or 美托洛爾,到底該怎么選?下面我們看看專業(yè)藥師怎么說。
首先我們先來了解一下什么是心衰。
什么是心衰?
心衰可以直接理解為心臟功能衰退。主要是指心臟的收縮功能和舒張功能下降,表現(xiàn)為不能將靜脈的回心血量全部排出心臟,這樣的后果會導致動脈系統(tǒng)血液量不足,而靜脈系統(tǒng)則血液淤積。
根據(jù)心衰的發(fā)生的時間、速度可將其分為急性心衰和慢性心衰,以慢性心衰常見。
心衰患者為什么要尋找β受體阻滯劑(美托洛爾、比索洛爾)進行治療?
我們都知道,慢性心衰的治療目標是改善臨床癥狀和生活質(zhì)量,預防或逆轉(zhuǎn)心臟重構(gòu),減少再住院,降低死亡率。目前認為神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng)激活導致心肌重構(gòu)是引起心衰發(fā)生和發(fā)展的關(guān)鍵因素。而β受體阻滯劑可以有效拮抗交感神經(jīng)系統(tǒng)、腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)及過度激活的神經(jīng)體液因子,逆轉(zhuǎn)心肌重構(gòu)。
比索洛爾和美托洛爾的異同?
比索洛爾和美托洛爾都屬于心血管疾病的常用藥物,可通過抑制心臟β腎上腺素能受體,從而減慢心率,減弱心肌收縮力,降低血壓,減少心肌耗氧量和心絞痛發(fā)作,改善心臟功能,我們從下面這幾點來看二者的異同。
1、受體選擇性:根據(jù)受體選擇性不同可將β受體阻滯劑分為非選擇性β受體阻滯劑、選擇性β1受體阻滯劑和有周圍血管擴張作用的β受體阻滯劑。比索洛爾和美托洛爾屬于β1受體阻滯劑,對β2受體影響較小,如果β2受體被阻滯,就會引起支氣管痙攣,引起哮喘的發(fā)生。另有研究報道β2受體阻滯劑還會影響糖脂代謝,會延緩使用胰島素后血糖水平的恢復。
2、溶解性:比索洛爾為水脂雙溶性β受體阻滯劑,既有水溶性β受體阻滯劑首關(guān)效應低、半衰期長的優(yōu)勢,又有脂溶性β受體阻滯劑口服吸收率高的優(yōu)勢。既發(fā)揮了阻斷部分β1受體的作用,也減少了中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應。美托洛爾屬于脂溶性β受體阻滯劑,組織穿透力強,半衰期較短,較易進入中樞神經(jīng)系統(tǒng),更容易發(fā)生頭痛,頭暈等中樞不良反應。
3、內(nèi)在擬交感活性:某些β受體阻滯劑在阻斷β受體的同時會有輕微的激動β受體的作用,會部分抵消自身的藥理作用,又叫做內(nèi)在擬交感活性。比索洛爾與美托洛爾都無內(nèi)在擬交感活性。
4、主要清除器官:美托洛爾經(jīng)肝臟清除,比索洛爾經(jīng)肝腎雙通道清除。
心衰患者如何選擇?
臨床試驗已證實心衰患者長期應用β受體阻滯劑(美托洛爾、比索洛爾),能改善癥狀和生活質(zhì)量,降低死亡、住院、猝死風險。4項經(jīng)典的針對HFrEF患者的大型臨床試驗(MERIT-HF、CIBISⅡ、US Carvedilol HF Study、COPERNICUS)已證實,與安慰劑相比,β受體阻滯劑(分別應用美托洛爾、比索洛爾)降低患者全因死亡風險34%~65%、降低猝死風險41%~44%、降低心血管死亡或住院風險27%~38%,并提高患者的心功能分級和生活質(zhì)量。
因此心衰患者無論選擇比索洛爾還是美托洛爾都可以改善心臟功能,對預后有益。
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