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阿司匹林是如何研發(fā)出來的?

阿司匹林是如何研發(fā)出來的?

阿司匹林的學名叫乙酰水楊酸,是由水楊酸乙酰化而來的。

史書記載,公元前400年希波克拉底用白柳的樹皮來緩解病人的發(fā)熱和疼痛癥狀。后來有科學家從1.5公斤的樹皮中提取了30g的水楊苷,水楊苷繼續(xù)水解可以得到水楊醛和糖。而水楊醛繼續(xù)水解的產(chǎn)物就是真正治病的成分--水楊酸,它是阿司匹林的近親。我們口服阿司匹林后,在體內(nèi)最終要轉化為水楊酸,才能發(fā)揮治療作用。

后來又有科學家從另一種植物--繡線菊中直接提取了水楊酸。但是,水楊酸味道很苦,而且是個有機酸,對胃腸刺激很大,所以在1977年,德國的一個科學家叫霍夫曼把水楊酸進行了乙酰化修飾,得到了乙酰水楊酸,就是我們現(xiàn)在說的阿司匹林;舴蚵淖娓赣酗L濕性關節(jié)炎,服用水楊酸治療很有效,但是水楊酸的副作用太大,服用很痛苦。所以,霍夫曼下決心對水楊酸進行改造,保持療效,減輕毒副作用,得到了乙;乃畻钏,就是阿司匹林。

從最初乙酰水楊酸合成到現(xiàn)在,阿司匹林已經(jīng)走過了120年的歷史,是典型的來源于天然植物成分,經(jīng)過后期的結構優(yōu)化獲得的一個西藥,一個百年的經(jīng)典老藥,一直為我們的心血管健康服務著。