恩替卡韋(entecavir，ETV)，目前一線抗乙肝病毒藥物，低耐藥、高基因屏障、強(qiáng)效抗病毒藥物。曾經(jīng)的“高大上”代表，效果好，價(jià)格也貴。不過(guò)，隨著恩替卡韋國(guó)產(chǎn)化、同樣低耐藥強(qiáng)效藥物替諾福韋的上市，病友們有了多元化的選擇。

一、優(yōu)點(diǎn)

作用機(jī)制：

本品為鳥(niǎo)嘌呤核苷類似物，對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性：

(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);

(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;

(3)HBVDNA正鏈的合成。

抗病毒活性強(qiáng)

優(yōu)于拉米夫定，替比夫定，阿德福韋酯等。

耐藥高基因屏障

ETV用藥5年的累計(jì)基因型耐藥發(fā)生率分別為0.2%、0.5%、1.2%、1.2%和1.2%。

需要至少3個(gè)特定基因位點(diǎn)突變，才會(huì)導(dǎo)致ETV對(duì)HBV耐藥。拉米夫定，替比夫定，阿德福韋酯1個(gè)特定基因位點(diǎn)突變就會(huì)導(dǎo)致耐藥發(fā)生。

二、缺點(diǎn)

口服，抗病毒力強(qiáng)，耐藥少，應(yīng)該說(shuō)是趨于完美的乙肝抗病毒藥物。但是，需要長(zhǎng)期服用。部分病友也可能出現(xiàn)輕到中度的副作用。

可能的副作用

常見(jiàn)：眩暈、惡心、腹痛、腹部不適、肝區(qū)不適、肌痛、失眠和風(fēng)疹。

少見(jiàn)：肌酸激酶(CK)增高

罕見(jiàn)：乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝腫大

未經(jīng)證實(shí)的副作用：消化道癥狀、乏力感、脫發(fā)。

警告：不可隨意停藥，臨床上停藥1周，即可觀察到肝炎發(fā)作的病例。

三、服用方法

1天1片0.5mg/片

服用前后空腹2小時(shí)。

最方便服藥時(shí)間：下午3點(diǎn)或睡前

四、需要定期復(fù)查

1.第一年每3個(gè)月1次第二年及以后，可以每6個(gè)月1次。

2.復(fù)查內(nèi)容肝功能，肌酐，乳酸，肌酸激酶，HBVDNA，乙肝兩對(duì)半定量，肝膽B(tài)超，肝硬度檢查

五、需要根據(jù)腎功能情況調(diào)整劑量

有腎功能不全的疾病或者老年人(尤其超過(guò)65歲)，可能出現(xiàn)肌酐清除率下降。

肌酐清除率大于50，1天1粒(劑量為0.5mg)

肌酐清除率小于50，大于30，2天1粒(劑量為0.5mg)

肌酐清除率小于30，大于10，3天1粒(劑量為0.5mg)

另外補(bǔ)充：肌酐清除率單位為：ml/分鐘。

肌酐清除率小于10，或血液透析，5~7天1粒(劑量為0.5mg)

注：如果之前對(duì)拉米夫定耐藥，使用恩替卡韋應(yīng)該雙倍劑量。

六、生育及哺乳

為妊娠C類藥物

服藥期間，女性不建議生育。如果有生育要求，建議換用替諾福韋酯或替比夫定后至少3個(gè)月，才可以妊娠。

服藥期間，男性一般不建議生育。如果配偶意外妊娠，評(píng)估風(fēng)險(xiǎn)后，一般建議繼續(xù)妊娠。

不宜哺乳恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推薦服用本品的母親哺乳。